小小菠

現在世界上透皮藥物的銷售額正以每年15％的速度增長。一些非透皮藥物，如肝素、胰島素、胜釱類、氨基酸蛋白質等大分子化合物等，在促透技術的協助下，也大大提高了滲透質量。透皮製劑中的促滲輔料，有時比藥物成分更重要。為此，搜索、研究新的促透劑已在藥學界成為熱點，國外不少藥物研究機構，受中藥促透藥物大多是含揮發油、芳香成分的啟發，欲從含這類成分的植物中製取促透劑，這確實比從億萬萬個化學合成式中逐個篩選實驗，濃縮了空間，且直接收益。而且中藥促透劑還有促透、治療、芳香、防腐等多重作用的特點。如薄荷類有清涼、止痛、防腐的作用；肉桂有溫中散寒、止痛作用；川芎擴張血管；醋能與中藥中的生物鹼轉變成鹽類，更易水溶滲透。現就已開發、應用中的中藥促滲劑，做以下綜述：
　　
乙醇　
　　在我國漢字中醫字的一半是酒字的一半，古時治病離不開酒。酒精為極性溶劑，實驗已證實，乙醇能提高一些藥物經皮滲透率。主要是膨脹和軟化角質層，可使汗腺、毛囊的開口變大從而有利於藥物離子通過皮膚附屬器的轉運。乙醇又可與其他促滲劑相伍配成複合促滲劑。另外我國生產的白酒、米酒、黃酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，對皮膚起軟化、柔和的作用，也協助滲透。
　　
醋　
　　現代科學研究證實醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，對皮膚有柔和的刺激作用，使小血管擴張，增加皮膚的血液循環。酸性環境有助於藥物穿透皮膚可能與人體皮膚的生理特性有關，有實驗結果顯示，酸性條件有助於大黃中有效成分(有機酸及其)的透皮吸收。醋對主藥成分還起化學修飾作用，能改變藥物理化性質，與植物中的生物鹼類形成鹽類，水溶性增大，從而改變藥物分子的皮膚分配行為。如有實驗報導酸性條件下有利於川烏中有效成分生物鹼透皮吸收就是如此。
　　
薄荷類　
　　薄荷類包括薄荷腦、薄荷醇、薄荷油等，是從中藥薄荷植物中提取、精製而成的芳香物。易溶於水、醇、醚等溶劑中。眾多的實驗研究證實，薄荷類對許多種類的藥物都有促滲作用。現報導的有雙氯滅痛、氯黴素、引朵美辛、氟月尿嘧啶、曲安西龍、達克羅寧等。張德平等實驗證明，薄荷腦具有顯著促進撲熱息痛透皮吸收作用，並在掃描鏡下觀察到，用薄荷腦實驗組的胎兒皮膚皺褶增多，多質層局部斷裂脫屑，翻卷呈破棉絮狀，表皮細胞間隙加寬，毛囊口擴展，毛幹的毛小皮剝脫而變細。提示薄荷腦促撲熱息痛的透皮吸收機制與改變表皮結構密切相關。這也可能是薄荷類促進藥物透皮的機理。薄荷類藥物與其他促滲劑共同使用配成複合型促滲劑，其作用明顯加速加強。
　　
肉桂　
　　有人從肉桂中提取一種物質，加入另一種芳香提取物按2：1比例混合製成C2－的中藥促滲劑。用撲熱息痛做透皮試驗，證實C2－有良好的促滲作用，其起效時間比氮草酮快，用後3小時即有明顯差別，氮草酮則有10小時滯後期。
　　
甘草　
　　從甘草中分離出的甘草皂、甘草甜素、甘草次酸鈉、甘草次酸二鉀和琥珀酸甘草次酸二鈉，均有促進藥物粘膜吸收的作用，其中以皂為最強，用量1％以下。用甘草次酸二鈉配製的胰島素製劑，小鼠鼻腔粘膜給藥，15分鐘後血中胰島素免疫活性就可達最大水平，血糖水平降到1.4mol/L。且甘草類促滲劑的溶血性，均比癸酸鈉月桂酸鈉小，並且不刺激鼻粘膜，不使藥物降解。也有報導用其配製的眼製劑，也有好的促滲作用。